Физиология и фармакология рецепторов


The Presentation inside:

Slide 0

Физиология и фармакология рецепторов


Slide 1

Препараты регуляторного действия: Ингибирование/индукция ферментов Воздействие на ионные потоки Воздействие на рецепторы


Slide 2

Взаимодействие лиганда с рецептором


Slide 3

Взаимодействие лиганда с рецептором Модель кинетики взаимодействия по E.J. Ariens, A.J. Beld (1977) Обозначим: L ? лиганд (любое вещ-во, способное связаться с рецептором); R ? рецептор в исходном состоянии; R? ? рецептор в возбужденном состоянии; R? ? рец-р в рефрактерном состоянии (десенситизация); KX ? константа скорости прямой реакции; K?X ? константа скорости обратной реакции.. Тогда:


Slide 4

Взаимодействие лиганда с рецептором Свойства лиганда опеределяет только судьба лиганд-рецепторного комплекса LR: K2 >> K-1 K2 ? K-1 K2 << K-1 K2 = K-1 = 0


Slide 5


Slide 6

Строение «типового» химического синапса


Slide 7

Пресинаптические рецепторы: действие на освобождение медиатора Стимуляция: ?1 (в НМС), ?2, Н Угнетение: ?1 (в ВГ), ?2, D2, M, опиатные


Slide 8

Пресинаптические рецепторы: действие на обратный захват медиатора


Slide 9

Синапсы и их аналоги:


Slide 10

Насколько «замки и ключи» взаимно специфичны?...


Slide 11

Главные механизмы действия рецепторов


Slide 12

Фосфолипазный механизм


Slide 13

Signal transduction


Slide 14

Signal transduction


Slide 15

Вегетативная нервная система


Slide 16

Вегетативная нервная система


Slide 17

М-холинорецепторы Эффекты: М1: ЦНС, усиление моторики ЖКТ М2: (-) хроно- и дромотропный эффекты М3: миоз, усиление секреции, спазм гладких мышц, релаксация сфинктеров М4, М5: ЦНС


Slide 18

М-холинолитики Пирензепин (гастрозепин): М3 > М2 > М1


Slide 19

М-холинолитики: противопоказания ИБС Тахикардии Гиперпирексия Глаукома Муковисцидоз


Slide 20

Адренорецепторы: эффекты возбуждения


Slide 21

Адренорецепторы: эффекты возбуждения


Slide 22

Адренорецепторы: эффекты возбуждения Универсализм или специализация?...


Slide 23

РЕЦЕПТОРЫ ДОФАМИНА


Slide 24

РЕЦЕПТОРЫ ДОФАМИНА ДА- агонисты: Циклодол Бипериден (акинетон) (40 мг/кг) Амантадин (PK-Merz) Апоморфин Бромокриптин (парлодел) Фенфлурамин (минифаж)


Slide 25

РЕЦЕПТОРЫ ДОФАМИНА ДА- антагонисты: Самые универсальные - нейролептики Фенотиазины и бутирофеноны ДА2-антагонисты: Метоклопрамид (церукал) Сульпирид (эглонил)


Slide 26

РЕЦЕПТОРЫ СЕРОТОНИНА (S, ST, 5-OT, 5-HT)


Slide 27

РЕЦЕПТОРЫ СЕРОТОНИНА СИОЗС - антидепрессанты Антагонисты 5-НТ в ЦНС – нейролептики и бензодиазепины “D”-блокаторы: противомигренозные средства (суматриптан, лизурид) 5-НТ3-блокаторы – противорвотные (без седации!): Ондансетрон (зофран): 150 мкг/кг Гранисетрон: 10-40 мкг/кг Трамадол: слабый опиоид, снижает выброс и обратный захват 5-НТ


Slide 28

РЕЦЕПТОРЫ СЕРОТОНИНА (S, ST, 5-OT, 5-HT)


Slide 29

РЕЦЕПТОРЫ ГИСТАМИНА


Slide 30

РЕЦЕПТОРЫ ГИСТАМИНА


Slide 31

РЕЦЕПТОРЫ ВАПП


Slide 32

РЕЦЕПТОРЫ ВАПП


Slide 33


Slide 34

КОМПЛЕКС ХЛОРИДНОГО КАНАЛА


Slide 35

КОМПЛЕКС Na+-Ca2+/K+ КАНАЛА


Slide 36

ВОПРОСЫ ?...


×

HTML:





Ссылка: