Антиаритмические ЛС.


The Presentation inside:

Slide 0

ТЕМА ЛЕКЦИИ: Антиаритмические ЛС. Кафедра фармакологии ЧелГМА Заведующий кафедрой Заслуженный деятель науки РФ, профессор, д.м.н. Волчегорский И.А.


Slide 1

АНТИАРИТМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА это ЛС для профилактики и лечения нарушений ритма сердца.


Slide 2

НОРМАЛЬНЫЙ РИТМ СЕРДЦА - это синусовые сокращения всех отделов сердца с частотой 60-80 уд./мин. (синусовые - значит водитель ритма - сино-атриальный узел) НАРУШЕНИЯ РИТМА СЕРДЦА (АРИТМИИ) - это любые отклонения от нормального ритма сокращений всего сердца или отдельных его частей. ВИДЫ АРИТМИЙ - тахиформы, брадиформы, нарушения проведения импульсов (блокады), наличие дополнительных путей проведения, преждевременные сокращения (экстрасистолы) ПОКАЗАНИЯ К АНТИАРИТМИЧЕСКОЙ ТЕРАПИИ - опасные для жизни и/или мучительные аритмии.


Slide 3

0-быстрая деполяризация (вход ионов Na), I-быстрая реполяризация (выход К), II- плато (выход К, медленный вход Ca и Na), III - поздняя реполяризация (выход К), IV-медленная спонтанная диастолическая деполяризация Потенциалы действия волокон Пуркинье


Slide 4

ЭКГ отражает суммированные трансмембранные потенциалы миокарда: - волна Р - соответствует предсердной деполяризации; - комплекс QRS - соответствует желудочковой деполяризации (фаза 0); - сегмент ST - соответствует фазам 1 и 2; - зубец Т - соответствует фазе 3 на кривой трансмембранного потенциала.


Slide 5

Блокаторы натриевых каналов (мембраностабилизирующие средства) делят на 3 подгруппы: IA — хинидин, прокаинамид, дизопирамид IB — лидокаин, мексилетин, фенитоин 1С - флекаинид, пропафенон.


Slide 6

Свойства подгрупп блокаторов натриевых каналов


Slide 7

Хинидина сульфат Хинидин блокирует Na+-каналы и замедляет быструю деполяризацию (фаза 0) и спонтанную медленную деполяризацию (фаза 4). Хинидин блокирует калиевые каналы и замедляет реполяризацию (фаза 3)


Slide 8

В связи с замедлением быстрой деполяризации хинидин снижает возбудимость и проводимость, а из-за замедления спонтанной медленной деполяризации снижает автоматизм волокон Пуркинье. В связи с замедлением фазы 3 хинидин увеличивает длительность потенциала действия волокон Пуркинье.


Slide 9

Влияние хинидина на потенциал действия волокна Пуркинье. Влияние хинидина на эффективный рефрактерный период волокна Пуркинье. В связи с увеличением длительности потенциала действия и снижением возбудимости увеличивается эффективный рефрактерный период (ЭРП)


Slide 10

Аритмии по типу reentry Хинидин полностью блокирует проведение импульсов в области однонаправленного блока (переводит однонаправленный блок в полный блок) и прекращает повторный вход возбуждения.


Slide 11

Потенциал действия клетки                    Потенциал действия клетки синоатриального узла.                              атриовентрикулярного узла. Фазы 0 и 4 связаны со входом ионов Са2 Фазы 0 и 4 связаны со входом ионов Са2* и частично ионов Na Влияние хинидина сульфата на клетки синоатриального и атриовентрикулярного узлов


Slide 12

Показания Назначают хинидин внутрь при постоянной и пароксизмальной формах мерцательной аритмии предсердий желудочковой и наджелудочковой пароксизмальной тахикардии желудочковых и предсердных экстрасистолах.


Slide 13

Побочные эффекты хинидина: снижение силы сокращений сердца снижение артериального давления нарушение атриовентрикулярной проводимости цинхонизм (звон в ушах, снижение слуха, головокружение, головная боль, нарушения зрения, дезориентация) тошнота, рвота, диарея тромбоцитопения аллергические реакции у части больных (в среднем у 5%) может вызывать сердечные аритмии — аритмогенное (проаритмическое) действие.


Slide 14

Противопоказания к применению: 1. Непереносимость хинидина. 2. Атриовентрикулярные блокады. 3. Отравление сердечными гликозидами. 4. Синдром Адамса-Стокса. 5. Сердечная недостаточность.


Slide 15

Прокаинамид (новокаинамид) в отличие от хинидина меньше влияет на сократимость миокарда не обладает ?-адреноблокирующими свойствами Имеет ганглиоблокирующий эффект Назначают внутрь, внутривенно или внутримышечно Показания Желудочковые тахиаритмии и экстрасистолии наджелудочковые тахиаритмии (реже).


Slide 16

Побочные эффекты прокаинамида: артериальная гипотензия гиперемия лица, шеи нарушения атриовентрикулярной проводимости тошнота, рвота головная боль, бессонница При длительном применении прокаинамида возможны: гемолитическая анемия лейкопения, агранулоцитоз развитие синдрома системной красной волчанки (начальные симптомы — кожные сыпи, артралгия).


Slide 17

Противопоказания к применению: 1. Наличие у больного атриовентрикулярной блокады II-III степени. 2. Выраженная сердечная недостаточность. 3. Шок. 4. Коллапс. 5. Повышенная чувствительность к новокаинамиду. 6. Интоксикация сердечными гликозидами.


Slide 18

Препараты подгруппы IB в отличие от препаратов подгруппы IA: меньше влияют на проводимость не блокируют калиевые каналы («чистые» блокаторы натриевых каналов ) не увеличивают, а уменьшают длительность потенциала действия (соответственно уменьшается ЭРП).


Slide 19

ЛИДОКАИН Механизм действия: В волокнах Пуркинье лидокаин замедляет скорость быстрой деполяризации (фаза 0) в меньшей степени, чем хинидин замедляет диастолическую деполяризацию (фаза4) уменьшает длительность потенциала действия волокон Пуркинье. Это связано с тем, что, блокируя Na+ -каналы в фазу «плато» (фаза 2), лидокаин укорачивает эту фазу; фаза 3 (реполяризация) начинается раньше


Slide 20

Влияние лидокаина на потенциал действия волокна Пуркинье.


Slide 21

Показания к применению Применяют лидокаин только при желудочковых тахиаритмиях и экстрасистолии. Лидокаин является препаратом выбора для устранения желудочковых аритмий, связанных с инфарктом миокарда


Slide 22

Побочные эффекты лидокаина: умеренное угнетение атриовентрикулярной проводимости повышенная возбудимость, головокружение, парестезии, тремор При передозировке лидокаина возможны: сонливость, дезориентация, брадикардия, атриовентрикулярный блок, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, кома, остановка сердца.


Slide 23

ДИФЕНИН (Фенитоин) Фенитоин особенно эффективен при аритмиях, вызванных сердечными гликозидами (ослабляет центральное влияние на сердце, улучшает проводимость возбуждения через АВ-узел. ).


Slide 24

Препараты подгруппы 1С значительно замедляют скорость быстрой деполяризации (фаза 0) замедляют спонтанную медленную деполяризацию (фаза 4) и мало влияют на реполяризацию (фаза 3) волокон Пуркинье. Таким образом, эти вещества выражено угнетают возбудимость и проводимость, мало влияя на длительность потенциала действия за счет снижения возбудимости увеличивают ЭРП волокон Пуркинье и волокон рабочего миокарда угнетают атриовентрикулярную проводимость. Пропафенон обладает слабой ?-адреноблокирующей активностью


Slide 25

Амиодарон (кордарон) йодсодержащее соединение (сходен по строению с тиреоидными гормонами )


Slide 26

Механизм действия амиодарона блокирует К+-каналы и замедляет реполяризацию в волокнах проводящей системы сердца и в волокнах рабочего миокарда (в связи с этим увеличивается длительность потенциала действия и ЭРП) оказывает некоторое угнетающее влияние на Na+-каналы и Са2+-каналы обладает неконкурентными ?-адреноблокирующими свойствами обладает неконкурентными ?-адреноблокирующими свойствами и расширяет кровеносные сосуды.


Slide 27

Фармакокинетика Амиодарон высоколипофилен, надолго депонируется в тканях (жировая ткань, легкие, печень) и очень медленно выводится из организма, в основном с желчью (t1/2 60—100 дней).


Slide 28

Показания к применению: при желудочковых аритмиях, особенно при хроническом лечении (в таблетированной форме) при желудочковых экстрасистолах и тахикардии. у детей амиодарон особенно эффективен при суправентрикулярных аритмиях.


Slide 29

Побочные эффекты амиодарона При длительном систематическом применении амиодарона отмечают светло-коричневые отложения (промеланин и липофусцин) по периметру роговицы (обычно не нарушают зрения) Отложения в коже, в связи с чем, кожа приобретает серо-голубой оттенок и становится высокочувствительной к ультрафиолетовым лучам (фотосенсибилизация).


Slide 30

Другие побочные эффекты амиодарона: брадикардия; снижение сократимости миокарда; затруднение атриовентрикулярной проводимости; аритмии torsade de pointes («скручивание пиков»; желудочковая тахиаритмия с периодическими изменениями направления зубцов QRS; связана с замедлением реполяризации и возникновением ранней постдеполяризации - до окончания 3-й фазы) у 2-5% больных; повышение тонуса бронхов; тремор, атаксия, парестезии; гиперфункция щитовидной железы или гипофункция щитовидной железы (амиодарон нарушает превращение Т4 в Т3); нарушения функции печени; интерстициальный пневмонит (связан с образованием токсичных кислородных радикалов, угнетением фосфолипаз и развитием липофосфолипидоза); возможен фиброз легких; тошнота, рвота, констипация.


Slide 31

Спасибо за внимание


×

HTML:





Ссылка: